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研究鉴定出种直接的靶向HSF1抑制剂 |
阅读次数:708 发布时间:2021/1/6 9:14:34 |
热休克因子1(Heat shock factor 1, HSF1)是种抵抗细胞应激的转录因子,被多种癌症利用来驱动增殖、生存、入侵和转移。细胞核中的HSF1丰度是癌症严重程度、治疗耐药性和缩短患者生存期的预后指标。 HSF1基因发生扩增,细胞核HSF1丰度在列腺癌,特别是在神经内分泌列腺癌(neuroendocrine prostate cancer,NEPC)中明显增加,目尚无治疗方案。尽管HSF1作为系列癌症的治疗靶点得到了遗传学上的验证,但种直接的、选择性的小分子HSF1抑制剂尚未得到验证或开发用于临床。
在项新的研究中,来自美国杜克大学医学院的研究人员鉴定出种直接的HSF1抑制剂,即直接靶向HSF1抑制剂(Direct Targeted HSF1 InhiBitor, DTHIB)。 DTHIB能在物理上结合HSF1并选择性地刺激细胞核HSF1的降解。DTHIB能强效抑制HSF1癌症基因特征和列腺癌细胞增殖。 此外,DTHIB在包括NEPC模型包括在内的4种治疗抵抗性的列腺癌动物模型中强效地减弱了肿瘤进展。在NEPC模型中,它引起了深刻的肿瘤消退。 这项研究鉴定和验证了种直接的HSF1抑制剂,这就为开发治疗列腺癌和其他治疗抵抗性癌症的小分子HSF1靶向药物开辟了条新道路 |
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